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Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
100 mg | ¥ 195 | 现货 | |
500 mg | ¥ 418 | 现货 | |
1 g | ¥ 492 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 460 | 现货 |
产品描述 | Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) is the hydrochloride salt of the tricyclic dibenzocycloheptadiene amitriptyline with antidepressant and antinociceptive activities. |
靶点活性 | 5-HT receptor:3.45 nM, 5-HT4:7.31 nM, Norepinephrine receptor:13.3 nM, 5-HT2:235 nM, σ1 receptor:287 nM |
体外活性 | 在完整的 CHO/DOR 细胞中,Amitriptyline 抑制福斯可林刺激的环 AMP 积累,其 EC50 值为 16.2 μM。在 CHO/DOR 细胞中,Amitriptyline会导致 ERK1/2 和 GSK-3β 磷酸化的浓度依赖性刺激,EC50 值为 9.0 μM。Amitriptyline(15 μM)可刺激 C6 细胞中的 ERK1/2 磷酸化。Amitriptyline(30 μM)可抑制福司可林刺激的腺苷酸环化酶活性,并拮抗U50,488 对大鼠脑核的抑制作用。[5] Amitriptyline能与 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域结合,促进 TrkA-TrkB 受体异二聚化。Amitriptyline(< 500 nM)可促进原代神经元中 TrkA 的自身磷酸化,并诱导 PC12 细胞中神经元的生长。Amitriptyline可选择性地保护 T17 细胞免于凋亡,EC50 为 50 nM。[6] |
体内活性 | Amitriptyline(15 mg/kg,腹腔内注射)激活TrkA和TrkB受体,显著减少小鼠在海因酸诱导的神经元细胞死亡。[6]Amitriptyline((15mg/kg和30mg/kg,静注)剂量依赖性地减少小鼠在强迫游泳试验(FST)中的静止时间。Amitriptyline((15 mg/kg,静注)对小鼠强迫游泳试验(FST)中的静止时间有明显的 24 小时节律性影响。[7] Amitriptyline(1 mg/kg 和 3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼中的总移动距离。Amitriptyline(10 mg/kg,口服,每日两次)明显减轻小鼠对8-OHDPAT和mCPP的低温反应。Amitriptyline(10 mg/kg,口服,每日两次)在小鼠皮质中显著减少了大约20%的血清素转运体密度。[8] |
别名 | Amitriptyline HCl, 盐酸阿米替林, Tryptizol, Domical, Annoyltin |
分子量 | 313.86 |
分子式 | C20H24ClN |
CAS No. | 549-18-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (159.31 mM), Sonication is recommended. H2O: 12 mg/mL (38.2 mM) Ethanol: 59 mg/mL (188 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO/Ethanol
DMSO/Ethanol
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